4,000년 전의 유물인 수메리아(Sumeria)의 니푸르 점토판(tablet of Nippur)에 기록된 내용 중에는 처방전이 있는데, 그 속에 설형문자로 흰 버드나무가 새겨져 있다.

기원전 1500년 이집트의 의서인 에버스 파피루스(Ebers Papyrus)에도 버드나무 달인 물을 약으로 썼다는 기록이 있다.

나무의 껍질이나 나뭇가지를 달였을 것으로 추측되는데, 이것을 무화과와 향료로 쓰이는 유향, 그리고 맥주와 혼합한 다음, “끓이고, 여과해서 4일 동안만 먹으면 빵을 소화시킬 수 있을 만큼 위가 회복된다.”라고 기록되어 있다.

그리스 의학의 아버지, 히포크라테스(Hippocrates)도 이 버드나무의 효능에 대해서 알고 있었으며, 실제로 버드나무 잎으로 만든 차를 처방하기도 했다.

19세기가 되자 과학은 신비스러운 천연 치료약물에 관심을 갖기 시작했다.

19세기의 과학이 연구 대상으로 삼았던 식물 가운데 하나가 버드나무였다.

르루(Leroux)라는 프랑스의 화학자는 버드나무 껍질에서 활성 물질을 추출하는 데 성공했고, 이를 살리실산이라고 명명했다.

1853년에는 또 다른 프랑스 화학자인 샤를-프레드릭 게르하르(Charles-Fre' de' ric Gerhardt)가 아세틸살리실산을 만들어냈지만, 그는 제조과정이 너무 어려워서 진통과 해열에 효과가 있는 살리신(salicin)을 능가하는 위대한 발견이라고 생각하지 않았다.

1890년대에 독일 쾰른에서 화학자 펠릭스 호프만(Felix Hoffman)과 프리드리히 바이에르 앤 컴퍼니(Friedrich Bayer and Company)에 의해 아세틸살리실산의 재발견이 이루어졌다.

그는 관절염을 앓고 있던 아버지를 돕기 위한 약을 찾고 있었는데, 이 새로운 합성물질을 통해 자신의 목적을 달성할 수 있었다.

당시에 그는 버드나무 대신 조팝나무의 한 종류인 메도우스위트(meadowsweet)에서 살리신(salicin)을 추출했다.

1899년 아스피린이 처음 시판될 때는 가루 형태였다.

오늘날 우리가 사용하는 바이엘 아스피린(Bayer Aspirin), 즉 알약 형태의 아스피린은 1915년에 처음 나온 것이다.

제1차 세계대전 후에 독일이 상표권을 포기했으며, 1921년 미연방 대법원은 이 약의 이름이 너무나 많이 알려져 있어 어느 회사도 그 권리를 주장할 수 없다고 판결했다.

이로써 아스피린은 고유명사가 아닌 보통명사가 되었다.